第三代ADC代表的偶联技术主要包括Thiomab、ThioBridge、引入非天然氨基酸法等。Thiomab技术:最早由Genentech公司的Junutula等报道。在Thiomab技术中,重链丙氨酸在预定位点被两个或多个反应性半胱氨酸残基取代,以与细胞毒性有效载荷结合,然后将半胱氨酸上的巯基和单甲基auristatinE(MMAE)偶联,合成了位点专一的抗体−药物偶联物,既不会破坏抗体fab区域也不会干扰Fc介导的效应子功能。
第三代ADC代表的偶联技术主要包括Thiomab、ThioBridge、引入非天然氨基酸法等。Thiomab技术:最早由Genentech公司的Junutula等报道。在Thiomab技术中,重链丙氨酸在预定位点被两个或多个反应性半胱氨酸残基取代,以与细胞毒性有效载荷结合,然后将半胱氨酸上的巯基和单甲基auristatinE(MMAE)偶联,合成了位点专一的抗体−药物偶联物,既不会破坏抗体fab区域也不会干扰Fc介导的效应子功能。