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想关注一下MIRV药物结构是怎样的呢?
2021-12-23
生命健康 | 行业数据
MIRV是全球首个靶向FRα的ADC药物，属于全球首创产品（First-in-class）。MIRV结构上包含美登素DM4作为毒素，通过一个在循环系统中稳定，但可在细胞内被切断的linker，连接到一个人源化的抗FRα单抗上。美登素是一种微管抑制剂，能够通过抑制肿瘤细胞的有丝分裂而使其死亡。单抗的使用增强了药物的特异性，同时也延长了药物的半衰期来保证有足够的药物被传递到肿瘤组织。MIRV通过与肿瘤细胞膜表面的FRα结合，通过内吞效应进入肿瘤细胞，在肿瘤细胞内酶的作用下切断Linker，释放抗微管药物DM4，通过抑制微管蛋白聚合和微管聚集，导致细胞周期中止和细胞凋亡。
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